一种新型生物活性物分子探针的合成

作者：周素兰; 杜玮; 陈应春

来源：中国抗生素杂志, 2017, (8): 658-663.

DOI：10.3969/j.issn.1001-8689.2017.08.007

• 分子探针
• 合成
• Click反应
• 生物素
• Diels-Alder反应

环己烯类骨架化合物Ⅰ具有抗肿瘤生物活性,为探究其抗肿瘤作用靶点,进一步设计合成了相关化合物8a～8e和9,并通过MTT比色法实验考察了相关化合物的生物活性.本研究采用活性较好的化合物9为活性基团,通过Click反应成功实现与生物素标记偶联的分子探针20的合成,接着考察了分子探针20有否抗肿瘤活性,实验结果表明其对U937细胞株的IC50值为58.6μmol/L,为后续探索相关蛋白靶点的研究提供

• 单位
  四川大学