本发明属于医药领域,公开了一种芳基硫酸酯酶抑制剂及其制备方法和应用。将亚硫酸或在水中产生SO32-和HSO3-中至少一种的盐加入到溶剂中,得到溶液,即制备得到所述芳基硫酸酯酶抑制剂。与常规的医学治疗抑制剂STX64相比,本发明的优点是有效抑制浓度低,可根据需要进行不同程度的抑制,具有操作简单、成本低、快速等优点,在医药领域均具有广泛的应用前景。