小檗碱又称黄连素,是一种异喹啉类季铵生物碱,具有抗菌抗炎、止泻、抗高血压、降血脂等作用。近年来研究发现小檗碱还有抗肿瘤的作用,而且毒副作用小,使得小檗碱在抗肿瘤研究方面前景更加广阔。但是小檗碱在肠道吸收较差,药理作用也还需要经临床研究进一步证实。近年来也有很多研究者对小檗碱的不同位点进行了结构修饰,期望得到水溶性更好,抗肿瘤活性更高的衍生物。本文就小檗碱及其衍生物的抗肿瘤机制的研究进展进行综述。