阿维菌素B2a大环内酰胺的合成及生物活性

作者：李娇; 贺凯; 刘伟杰; 王文虎^*; 徐凤波^*

来源：化学与生物工程, 2018, 35(08): 36-44.

• 阿维菌素B2a
• 大环内酰胺
• 合成
• 生物活性

以阿维菌素B2a为原料,经保护、开环、氧化、胺化和关环5个步骤合成目标化合物阿维菌素B2a大环内酰胺。通过核磁共振氢谱(1 HNMR)、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)、高分辨质谱(HRMS)等对目标化合物进行结构表征,并测定了目标化合物对东方粘虫、棉铃虫、蚊幼虫及朱砂叶螨的杀虫活性。结果表明,在浓度为10mg·L-1时,目标化合物对幼螨的杀虫活性高达70%,优于阿维菌素B2a。

• 单位
  元素有机化学国家重点实验室; 南开大学