单次用硝酸异山梨酯透皮贴剂在健康志愿者的药代动力学

作者：周颖; 赵侠; 孙培红; 刘玉旺; 张慧琳; 崔一民

来源：中国临床药理学杂志, 2009, (03): 219-222.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2009.03.015

• 硝酸异山梨酯透皮贴剂片
• 药代动力学
• 安全性

目的研究健康受试者单次用硝酸异山梨酯透皮贴剂(抗心绞痛药)的药代动力学及安全性。方法28名健康志愿者随机分为3个剂量组,分别单次用硝酸异山梨酯透皮贴剂40、80和120 mg,用HPLC-GC测定血浆硝酸异山梨酯及代谢物2-单硝基异山梨酯和5-单硝基异山梨酯的浓度,用Wi nNonLi n 5.0计算其主要药代动力学参数。密切观察不良事件。结果3个剂量组分别单次用不同剂量的硝酸异山梨酯透皮贴剂后的主要药代动力学参数,硝酸异山梨酯:Cmax分别为(4.56±0.64)、(7.85±1.59)和(12.75±2.57)ng.mL-1;AUC0-tn分别为(301.14±52.93)、(530.83±124.51)和(790.33±201.10)ng.mL-1.h。2-单硝基异山梨酯:Cmax分别为(4.00±0.49)、(6.72±0.97)和(10.45±1.74)ng.mL-1;AUC0-tn分别为(250.89±33.78)、(435.21±85.14)和(625.93±140.44)ng.mL-1.h。5-单硝基异山梨酯:Cmax分别为(10.57±1.17)、(20.35±1.54)和(30.31±4.58)ng.mL-1;AUC0-tn分别为(661.783±80.773)、(1335.46±164.85)和(1905.14±330.69)ng.mL-1.h。本试验共发生10件与研究药有关的不良事件,主要为转氨酶一过性升高(7.1%)、头痛(21.4%)和贴皮处瘙痒(7.1%)。结论在40～120 mg内,硝酸异山梨酯的体内过程呈线性药代动力学特征。

• 单位
  北京大学第一医院