本发明涉及一类具有抗肿瘤活性的嘧啶羧酸酰胺类化合物及其药学上可接受的盐类。本发明针对现有抗肿瘤化合物嘧啶胺类化合物不易结晶、水溶性差而影响其生物利用度的缺陷,在其嘧啶氨基上引入α-氨基酸骨架,制备成嘧啶羧酸酰胺类化合物,使化合物易结晶,水溶性好。经活性实验表明,提高了抗肿瘤活性,因此可用于抗肿瘤药物。