天麻素鼻腔原位凝胶在大鼠体内的药动学及脑靶向性研究

作者：何文; 肖苗; 郭咸希

来源：中国药师, 2017, 20(01): 68-72.

• 天麻素
• 鼻腔
• 原位凝胶
• 药动学
• 脑靶向性

目的:研究以TMC-P407-P188-卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶的药动学参数,初步研究其脑靶向性。方法:以大鼠为动物模型,实验组天麻素鼻腔原位凝胶给药,对照组静注天麻素注射液,给药后分别取两组大鼠体内血液与脑组织(大脑和小脑),采用HPLC法分别测定两组血液中的天麻素含量和脑组织中天麻苷元的浓度,绘制药时曲线,计算曲线下面积(AUC)和平均滞留时间(MRT)等药动学参数,比较两组生物利用度F(%)和脑靶向性参数(BTI)。结果:与静注天麻素注射液相较,经鼻给予天麻素温敏凝胶的大鼠脑组织中的天麻苷元含量显著增加(P<0.05),大脑和小脑的药时曲线下面积显著增加,BTI分别为2.38和1.93,药物平均滞留时间MRT增加了近2倍。生物利用度F(%)也较大的增加。结论:以TMC-P407-P188-卡波姆为基质的天麻素鼻腔温敏凝胶能很好的发挥药效作用,且具有一定的脑靶向性和药物缓释性。

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属同济医院; 武汉大学人民医院