阿帕鲁胺合成路线图解

作者：杨德志; 汪蓓蕾; 袁泽利^*

来源：中国药物化学杂志, 2019, 29(01): 77-79.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2019.01.012

• 合成路线图解
• 中间体
• 硫光气
• 羰基二咪唑

<正>抗肿瘤药阿帕鲁胺(apalutamide,1)化学名称为 4-[7-(6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺,分子式为 C21H15F4N5O2S,CAS 登记号为 956104-40-8。阿帕鲁胺是由强生公司研发的雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,于 2018 年 2 月经美国 FDA 批准上市[1]。阿帕鲁胺选择性与

• 单位
  遵义医科大学