SphK1抑制剂的合成研究进展

作者：杨皓然; 柴会宁; 刘爱芹; 郑重飞; 刘波^*; 姚庆强^*

来源：化学研究, 2019, 30(04): 411-428.

DOI：10.14002/j.hxya.2019.04.015

• 鞘氨醇激酶1抑制剂
• 合成
• 抗肿瘤

鞘氨醇激酶1(Sphingosine kinase 1, SphK1)是一种ATP依赖的脂质激酶,作为关键酶催化鞘氨醇(Sphingosine, Sp)向鞘氨醇-1-磷酸(Sphingosine 1-phosphate, S1P)转化. S1P是细胞内一种重要的信号分子,通过激活细胞内多种信号通路调控细胞的存活或死亡.细胞内SphK1的过度表达,会使胞内S1P水平升高,刺激细胞过度增殖,导致细胞恶性转化,诱发癌变.因此,SphK1可视为癌症治疗的靶标,设计合成靶向SphK1的抑制剂,是治疗癌症的有效方法.迄今为止,已有多种SphK1抑制剂被陆续报道.本文通过对相关合成工作进行归纳综述,期望为新型SphK1抑制剂的开发提供参考.

• 单位
  山东省医学科学院; 山东省医学科学院药物研究所; 生命科学学院; 济南大学