抗呕吐药昂丹司琼相关杂质的合成

作者：高飞飞; 李明; 高军龙^*

来源：化学试剂, 2018, 40(09): 901-904.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2018.09.019

• 昂丹司琼
• 相关杂质
• 曼尼希反应
• 合成

首次合成了欧洲药典9.0中规定的昂丹司琼相关杂质A、D、G和H。分别以1,2,3,9-四氢-9-甲基-4H-咔唑-4-酮和1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮为原料,先与多聚甲醛、二甲胺盐酸盐发生曼尼希反应,最后与咪唑或2-甲基咪唑发生反应得到相关杂质。方法易于操作,所得杂质收率高。