芒果苷固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

作者：吕东霞; 禹瑞; 屈战果; 范明松^*

来源：中成药, 2020, 42(11): 2835-2839.

• 芒果苷
• 固体脂质纳米粒
• 制备
• 体内药动学
• 乳化-超声法
• HPLC

目的制备芒果苷固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化-超声法制备固体脂质纳米粒,检测其形态、包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为2组,分别灌胃给予芒果苷及其固体脂质纳米粒混悬液(20 mg/kg),于0.167、0.33、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12 h采血,HPLC法测定芒果苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果所得固体脂质纳米粒呈类球形或椭圆形,无粘连,平均包封率为80.61%,载药量为3.16%,粒径为178.63 nm,Zeta电位为-18.2 mV,4 h内累积释放度在90%以上,体外释药符合Weibull模型(R2=0.972 5)。纳米粒tmax、Cmax、AUC0～t、AUC0～∞高于原料药(P<0.01),相对生物利用度提高至216.69%。结论固体脂质纳米粒可促进芒果苷体内吸收,提高其口服生物利用度,能作为该成分的药物递送系统。

• 单位
  上海雷允上药业有限公司; 郑州澍青医学高等专科学校