本发明公开了一种含有α-叔胺基团的N-酰基环脲类衍生物及其制备方法,该类衍生物具有以下结构通式:其制备方法是无机碱存在下,乙腈作溶剂,仲胺与1-(卤代乙酰基)-3-[(6-氯-3-吡啶)甲基]-2-咪唑啉酮为原料,回流反应1~8小时,常压一步合成。本发明反应时间短,后处理简便,分离收率较高;所得化合物具有多活性位点,在医药、农药及有机高分子材料合成等领域有着潜在的应用价值。