莫西沙星8-二氟甲氧基类似物的合成与体内外抗菌作用

作者：刘九雨; 吕妍; 王玉成; 郭慧元

来源：中国抗生素杂志, 2008, (09): 559-562.

• 喹诺酮
• 莫西沙星类似物
• 合成
• 抗菌作用

1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯依次经醚键断裂、酯化、二氟甲基醚化得1-环丙基-6,7-二氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,然后经过螯合、与犤1S,6S犦-2-叔丁氧羰基-2,8-二氮杂双环犤4,3,0犦壬烷缩合、最后脱除叔丁氧羰基保护得到1-环丙基-8-二氟甲氧基-7-犤(1S,6S)-2,8-二氮杂双环犤4,3,0犦壬烷-8-基犦-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱(ESI)所确证,并测定了其体内外抗菌作用,结果表明该化合物优于对照药环丙沙星,与莫西沙星相当或略优,尤其对肺炎链球菌29074的体内活性突出,值得深入评价。

• 单位
  中国协和医科大学; 医药生物技术研究所; 中国医学科学院