对中药有效成分进行结构后修饰是中药先导化合物发现和药物设计的重要策略。含三氟甲基分子在药物化学领域的优异表现得到越来越多研究者的关注，将三氟甲基引入到中药有效成分结构中可以起到增强活性，改善成药性和降低毒性等作用。总结了青蒿素、甘草次酸、白桦酯酸、紫杉醇、秦皮乙素等中药有效成分的三氟甲基化后修饰对分子成药性的具体影响，也对中药有效成分三氟甲基化后修饰的新技术与新方法进行了简要总结和展望。
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