新型嘧啶并苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

作者：姜文泰; 王兴东; 魏世洋; 刘旭; 江俊; 王立升^*

来源：合成化学, 2021, 29(06): 476-483.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21007

• Vilsmeier-Haack反应
• 环加成
• 酰化
• 苦参碱
• 嘧啶
• 合成
• 顺铂
• 抗肿瘤活性

以苦参碱为原料,经Vilsmeier-Haack反应、环加成反应和酰化反应合成了一系列嘧啶并苦参碱衍生物(2, 3a～3k),其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测定了化合物2和3a～3k对人宫颈癌(HeLa)和人乳腺癌(MCF-7)瘤株的体外抑制活性。结果表明:2对人宫颈癌(HeLa)细胞的抑制活性最好,IC50值为4.571μmol·L-1,但弱于顺铂(3.652μmol·L-1);3h对人乳腺癌(MCF-7)细胞的抑制活性最好,IC50值为3.650μmol·L-1,与顺铂(3.506μmol·L-1)相当。

• 单位
  化学化工学院; 广西大学