噁唑烷酮类抗菌化合物YG-056SP光学异构体的合成

作者：赵胜贤; 陈亮; 苏利民; 厉昆

来源：中国药物化学杂志, 2018, 28(05): 371-378.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.05.004

• 噁唑烷酮
• 抗菌药物
• 杂质合成
• 光学异构体

目的合成噁唑烷酮类抗菌化合物{{(3R,3a S)-7-[6-((S)-3-甲基-2-氧代噁唑烷-5-基)吡啶-3-基]-1-氧代-1,3,3a,4-四氢苯并[b]噁唑[3,4-d][1,4]噁嗪-3-基}甲基}磷酸单酯二钠盐(YG-056SP)的7个光学异构体。方法以光学纯的7-溴-3-(羟甲基)-3a,4-二氢苯并[b]噁唑[3,4-d][1,4]噁嗪-1(3H)-酮为原料,经M iyaura偶联、Suzuki偶联、磷酸单酯化、脱保护及成盐5步反应制得YG-056SP的7个光学异构体。结果与结论合成的7个光学异构体的结构经1H-NM R、13C-NM R和HRM S(ESI)谱确证,7个光学异构体可以作为YG-056SP质量控制杂质研究的对照品。

• 单位
  浙江普洛得邦制药有限公司