极光激酶是维持细胞基因组完整性的关键丝氨酸/苏氨酸有丝分裂调节激酶,由3个成员极光激酶A、B、C组成,其中极光激酶B在有丝分裂中起着至关重要的作用。极光激酶B在多种恶性肿瘤中过表达,故极光激酶B被作为有吸引力的抗癌药物靶点被广泛研究,目前已经开发了多种靶向极光激酶B的小分子抑制剂。介绍了极光激酶B特异性抑制剂、进入临床试验阶段的泛极光激酶抑制剂等的研究进展,希望为极光激酶B抑制剂的开发和临床使用提供参考。