罗库溴铵关键中间体的合成

作者：顾光志; 金炜华; 潘建洪

来源：浙江化工, 2018, 49(12): 10-16.

• 罗库溴铵
• 开环
• 对甲苯磺酸吡啶盐
• 2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-3, 17-二羟基雄甾烷

以2α, 3α, 16α, 17α-双环氧-17β-乙酰氧基雄甾烷作为原料,经水解、吡咯烷开环、还原及吗啉开环等四步反应合成罗库溴铵关键中间体2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)-3,17-二羟基雄甾烷。运用对甲苯磺酸吡啶盐催化两步环氧开环反应,使反应总收率达到65%。产物结构经1H NMR、13C NMR和MS(ESI)确证。