6,7,4′-三羟基异黄酮(T2)水溶性衍生物的合成及其对宫颈癌细胞抑制作用的研究

作者：袁少隆; 李蓉

来源：重庆医学, 2017, 46(01): 33-39.

• 异黄酮类
• 宫颈肿瘤
• 异黄酮衍生物
• 水溶性
• 磺化反应
• 抗肿瘤

目的合成6,7,4′-三羟基异黄酮(6,7,4′-trihydroxyisoflavone,T2)水溶性衍生物,对其结构进行表征,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法通过磺化反应在原料B环中3’位引入磺酸基(-SO3H),进一步浓氨水氨化后得到水溶性显著提高的异黄酮衍生物,通过氢谱、碳谱、质谱、元素分析等对其结构进行表征,CCK-8法及流式测定其杀伤宫颈癌细胞(Hela)的活性。结果通过上述方法得到两种水溶性异黄酮衍生物T2-SO3H·2H2O和T2-SO3(NH4)2,产率分别为:96%、75%,生物试验显示其中T2-SO3(NH4)2抗肿瘤活性显著增强。结论与T2相比,其水溶性衍生物具有更高的生物相容性及抗肿瘤活性,有广泛的生物应用前景。

• 单位
  创伤、烧伤与复合伤研究国家重点实验室; 第三军医大学