不同氯雷他定制剂在Beagle犬体内的药动学

作者：高敏; 董阳; 王铁林; 于晓明; 葛萍; 赖良宝; 施斌^*

来源：医药导报, 2018, S1: 1-5.

• 氯雷他定
• 高效液相色谱-质谱法
• 生物等效性
• 体内外相关

目的进行不同氯雷他定制剂在Beagle犬体内的生物等效性研究。方法采用液相色谱-串联质谱(LC-MS)法测定Beagle犬血浆中氯雷他定和地氯雷他定浓度;以氯雷他定片作为参比制剂,研究氯雷他定口崩片和氯雷他定胶囊的生物等效性。结果 Beagle犬禁食后灌胃给予氯雷他定片、口崩片和胶囊后,氯雷他定的Cmax分别为(1.32±1.00),(1.74±0.874)和(1.54±1.06) ng·mL-1;AUC0-last分别为(1.57±0.967),(2.24±1.19)和(1.73±1.19) ng·h·mL-1,地氯雷他定的Cmax分别为(373±153),(342±174)和(389±207) ng·mL-1;AUC0-last分别为(3030±1450),(2920±1530)和(3240±1870) ng·h·mL-1。结论根据生物利用度和生物等效性试验的法规判断,氯雷他定胶囊与氯雷他定片在Beagle犬体内生物等效,但个体差异大;氯雷他定口崩片与氯雷他定片在Beagle犬体内不等效。