碘普罗胺中间体的合成新方法

作者:王奇; 金晓萍; 俞永浩; 陈钢*
来源:台州学院学报, 2019, 41(06): 28-32.
DOI:10.13853/j.cnki.issn.1672-3708.2019.06.006

摘要

采用新路线合成碘普罗胺中间体3-[(2,3-二羟基丙胺基)甲酰基]-2,4,6-三碘-5-[(甲氧基乙酰基)氨基]-苯甲酸甲酯。以5-氨基-2,4,6-三碘异酞酸单甲酯为原料,经氯化亚砜氯化、氨基酰化和氨解反应合成得到目标化合物,收率87.8%,纯度99.6%。该合成路线中苯环上羧基被活化成两个活性不同的基团,酰氯和羧酸酯,避免双取代副产物的产生,提高了收率,提高了产品质量。