咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的无溶剂合成及其抗氧化性能

作者：席高磊; 陈芝飞; 杨金初; 蔡莉莉; 马波波; 杨静^*; 张晓平^*

来源：合成化学, 2020, 28(03): 194-201.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19326

• 无溶剂合成
• Groebke-Blackburn-Bienaymé反应
• 咪唑
• 抗氧化
• 自由基
• TBARS百分数

无溶剂条件下,2-氨基吡啶、芳香醛和异氰基乙酸乙酯发生Groebke-Blackburn-Bienaymé三组分反应,高效合成了6个咪唑并[1,2-a]吡啶化合物,产率89%～97%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。并通过抑制HO·和还原型谷胱甘肽自由基(GS·)引发的DNA氧化反应体系,对化合物的抗氧化活性进行了检测。结果表明:在抑制HO·引发的DNA氧化反应体系中,6个化合物相对空白硫代巴比妥酸活性物质吸光度百分数(TBARS百分数)可达32.2%～72.1%;在抑制GS·引发的DNA氧化反应体系中,6个化合物的TBARS百分数可达34.8%～81.3%。

• 单位
  河南农业大学; 河南中烟工业有限责任公司