摘要
为防止纳豆激酶在胃中失活,提高其在小肠内的吸收能力,本研究以聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)为壁材,以包封率为指标,通过正交实验探究双重乳液蒸发法制备纳豆激酶微胶囊的最适条件,接着采用上述条件分别以PEG-PLGA和叶酸-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(FA-PEG-PLGA)为壁材制备纳豆激酶微胶囊,最后对两种微胶囊体外缓释效果、细胞毒性及在Caco-2单层细胞模型中的吸收效果进行评价。结果表明,PEGPLGA纳豆激酶微胶囊最适制备条件为壁材浓度5 mg/m L、聚乙烯醇(PVA)浓度1%、二级均质转速17500 r/min、二级均质时间7.5 min; PEG-PLGA和FA-PEG-PLGA纳豆激酶微胶囊的平均粒径分别为271.33和255.75 nm,包封率分别为61.54%±2.36%和58.76%±2.54%,ζ电位分别为(-20.17±1.42)和(-24.73±2.36) m V。体外模拟缓释结果表明,经胃环境(pH2.0) 2 h后,两种微胶囊中超60%纳豆激酶被保留,经肠环境(pH7.0) 22 h缓释效果良好。两种微胶囊对Caco-2细胞均无明显毒性且细胞吸收良好,顶侧表观渗透系数分别高达2.367×10-6和3.497×10-6cm/s,激光共聚焦显微镜观察结果同样表明两种微胶囊在Caco-2细胞中均有很好的吸收效果,且FA-PEG-PLGA微胶囊比PEG-PLGA微胶囊吸收效果更佳。
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