NGR多肽修饰雷公藤甲素脂质体的制备及对人脐静脉内皮细胞抑制作用的初步研究

作者：王君; 蔡鑫君; 倪坚军^*

来源：中国药师, 2019, 22(06): 1141-1153.

• 雷公藤甲素
• 脂质体
• 人脐静脉内皮细胞
• 精氨酸-甘氨酸-天冬酰胺多肽

目的:制备精氨酸-甘氨酸-天冬酰胺(Asn-Gly-Arg,NGR)多肽修饰的雷公藤甲素脂质体(NGR-TP-LPs),初步研究其对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)细胞的抑制作用。方法:选用薄膜分散法制备NGR-TP-LPs,采用CCK-8法考察NGR-TP-LPs对HUVEC的抑制作用。结果:NGR-TP-LPs的平均粒径为330. 0 nm,多分散系数为0. 266,Zeta电位为+8. 45 mV,包封率为65. 10%。雷公藤甲素(TP)、雷公藤甲素脂质体(TP-LPs)、NGR-TP-LPs的平均半抑制浓度(IC50)分别为18. 19,23. 27,11. 02nmol·ml-1。结论:采用薄膜分散法制得的NGR-TP-LPs粒径分布均匀,符合制剂学要求。NGR修饰的雷公藤甲素脂质体对HUVEC抑制作用明显增强。

• 单位
  衢州市人民医院; 杭州市红十字会医院