(3S,4R)-3-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯的合成

作者：王李平; 赵立博; 张宏宇; 张月成

来源：精细石油化工, 2019, (03): 1-4.

• 盐酸左卡巴斯汀
• (3S
• 4R)-3-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯
• 乙醇胺
• (S)-(-)-环氧丙烷 levocabastine hydrochloride
• 4R)-ethyl-3-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylate
• ethanolamine
• (S)-(-)-propylene oxide

以乙醇胺和(S)-(-)-环氧丙烷为起始原料,经胺化反应、氨基保护、氯化反应、环化反应、水解反应、手性拆分、酯化反应和脱氨基保护8步反应合成了(3S, 4R)-3-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯,总收率为12.8%。利用核磁共振对各中间体及目标产物的化学结构进行了表征。

• 单位
  河北工业大学