一种1,1-二氟乙基芳香化合物的简易合成新方法

作者:李新进; 刘健昌; 张继达; 李相晔; 刘河甫; 刘会; 李月云; 董云会
来源:2019-01-19, 中国, CN201910056661.9.

摘要

本发明具体涉及一种1,1-二氟乙基芳香化合物的简易合成新方法,属于有机化合物工艺应用技术领域。1,1-二氟乙基修饰的分子是一类重要的生物活性分子或药物分子前体,1,1-二氟乙基的引入会提高生物分子的代谢稳定性。本发明克服现有技术的缺陷,首次提出利用廉价、易得的1,1-二氟一氯乙烷(CH3CF2Cl,俗称氟利昂R142b,50元/1kg)为氟烷基化试剂,在镍等过渡金属催化剂的作用下实现芳基硼酸的1,1-二氟乙基化反应,为简捷、高效地实现1,1-二氟乙基芳香化合物的合成提供一种新的方法。