新型吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类PDE5抑制剂的合成及其活性研究

作者：朱玉岚; 刘玉乾; 黄险峰^*

来源：化学试剂, 2023, 45(11): 134-139.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0417

• PDE5
• 抑制剂
• 吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮
• 合成
• 分子对接

设计并合成了一系列以吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮为母核的PDE5抑制剂。通过放射性同位素法测定了其对PDE5的抑制活性，并计算半数有效抑制浓度(IC50),随后对目标化合物进行了PDEs亚型选择性评价。化合物结构经核磁共振及质谱表征确认。活性评价结果显示，所合成的化合物对PDE5均具有一定的抑制活性，其中6-苄基-1-(4-苯基丁基)-1,5-二氢-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮表现出最强的PDE5抑制活性，其IC50达到90 nmol/L,具有发展成为PDE5抑制剂的潜力。

• 单位
  常州大学