双长链大黄素季铵盐衍生物的合成及抗癌活性研究

作者：王聪慧; 张风森; 杜华东; 胡建达; 杨惠军; 邵敬伟; 袁耀锋; 王文峰

来源：福州大学学报(自然科学版), 2011, (03): 455-459.

• 大黄素衍生物
• 抗癌活性
• 季铵盐
• 合成 emodin derivative
• anticancer activity
• quaternary ammonium salt
• synthesis

为了提高大黄素的抗癌活性和水溶性,通过羟基保护、NBS溴化、然后再和叔胺反应,得到两个双长链季铵盐大黄素衍生物.用红外光谱,核磁共振和元素分析表征了这两个产物的结构.这两个化合物对白血病K562和胃癌AGS、BGC细胞株的半数抑制浓度(IC50)均比大黄素的相应值明显降低,表明在大黄素的6位链接双长链季铵盐可以提高抗癌活性.

• 单位
  福州大学; 福建医科大学附属协和医院