pH值对酮洛芬体外透皮性能的影响

作者：于秋菊; 王晓丽^*

来源：医药导报, 2020, 39(09): 1281-1284.

• 酮洛芬
• pH值
• 透皮
• 多元线性回归

目的探讨pH值对酮洛芬理化性质及经皮渗透性能的影响,为其制备微乳凝胶研究提供实验依据。方法使用高效液相色谱(HPLC)法测定酮洛芬在水和pH值分别为5.0,6.8,7.4,8.0,9.0下的平衡溶解度(S)、表观油水分配系数(P)、稳态渗透速率(Js)、渗透系数(Ps);采用多元线性回归建立药物的离体透皮参数与pH值、S、P的相关性。结果 32℃时,酮洛芬属难溶性药物,在pH值为7.4时,溶解度、Js、Ps均最大,P最小;多元线性回归结果显示pH值、S、P与Js成线性相关性,回归方程为:Js=-0.268pH+1.099S-0.141P+92.121。结论通过调节pH值,可以改善酮洛芬的S、P、Js,通过结果分析在pH值为7.4的磷酸盐缓冲液(PBS)溶液中,酮洛芬可获得较高的溶解度、脂溶性及皮肤通透性。

• 单位
  徐州生物工程职业技术学院; 江苏省肿瘤医院