超声辅助合成新型二氢嘧啶-2(1H)-硫酮衍生物及其生物活性研究

作者：周伟; 陈斯琴; 刘进兵^*

来源：合成化学, 2019, 27(12): 952-956.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19222

• 超声辅助
• 嘧啶硫酮
• 合成
• 抗氧化活性
• 抑制酪氨酸酶活性
• 抑制α-葡萄糖苷酶活性
• 分子对接

以苯乙酮与取代苯甲醛(1a～1e)为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a～2e);在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物(3a～3e),其中3a、3d和3e为新化合物,其结构经1H NMR,13C NMR, IR和MS(ESI)表征。研究了3a～3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明:4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3b)抑制酪氨酸酶活性最好,IC50为0.676 mmol·L-1,与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明:3b为竞争型抑制剂,苯环可能为其活性基团。

• 单位
  邵阳学院