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摘要
目的评价2种替比培南匹酯颗粒在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、双周期、自身交叉对照试验设计。受试者每周期空腹或者餐后单次口服受试制剂和参比制剂1包（50 mg/0.5 g）,清洗期7 d。用HPLC-MS/MS法测定血浆替比培南浓度,计算药代动力学参数,进行2种制剂的人体生物等效性及安全性评价。结果空腹试验组单次口服受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为（2 671.00±1 027.40）和（2 584.00±627.20）ng·mL-1,AUC0-t分别为（2 571.96±626.72）和（2 558.96±628.02）ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为（2 594.91±621.55）和（2 582.37±626.94）ng·h·mL-1,tmax分别为（0.43±0.17）和（0.45±0.08）h;Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的90%置信区间分别为84.02%～115.95%,94.23%～107.63%,94.16%～107.72%。餐后试验组单次口服受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为（751.50±192.87）和（791.50±170.87）ng·mL-1,AUC0-t分别为（2 124.12±310.52）和（2 181.37±327.07）ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为（2 145.08±312.39）和（2 212.74±329.67）ng·h·mL-1,tmax分别为（1.83±0.84）和（1.91±0.74）h;Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的90%置信区间分别为78.42%～113.13%,92.46%～102.61%,92.35%～101.81%;除餐后组Cmax外,均符合生物等效性的等效范围要求80.00%～125.00%。试验过程中,空腹组无不良事件,餐后组共报告2例次不良事件,无严重不良事件。结论 2种替比培南匹酯颗粒在空腹条件下人体内生物等效,餐后条件下人体内生物不等效,制剂安全。
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