延胡索与白芷组分配伍对延胡索乙素在大鼠肝微粒体中酶促反应动力学的影响

作者：廖正根; 万彦婷; 梁新丽; 祝婧云; 赵国巍; 王光发

来源：中草药, 2011, 42(09): 1783-1787.

• 延胡索总生物碱
• 白芷有效组分
• 配伍
• 延胡索乙素(TET)
• 酶促反应动力学
• 大鼠肝微粒体

目的研究延胡索总生物碱(TA)中延胡索乙素(TET)在肝微粒体中的酶促反应动力学,并比较白芷有效组分白芷香豆素(Cou)、挥发油(VO)与TA配伍后对TET酶促反应动力学的影响。方法超速离心法制备大鼠肝微粒体,采用高效液相色谱法测定孵育液中TET原形药物的浓度。比较TA、TA-Cou、TA-VO、TA-Cou-VO配伍各组中TET的酶促反应动力学,推导出药物米氏常数(Km)和最大反应速度(Vmax);并计算TET肝内清除率(CLint)。结果 TA配伍组中的TET在大鼠肝微粒体内代谢反应的Vmax、Km和CLint分别为0.12μmol/(L.min.mg)、5.40μmol/L、0.022 L/(min.mg);TA-Cou组分别为0.27μmol/(L.min.mg)、40.18μmol/L、0.006 L/(min.mg);TA-VO组分别为0.57μmol/(L.min.mg)、22.60μmol/L、0.025 L/(min.mg);TA-Cou-VO组分别为0.84μmol/(L.min.mg)、23.25μmol/L、0.036 L/(min.mg)。结论 TA配伍白芷有效组分可降低TA中TET在肝内的CLint。

• 单位
  江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室; 武警江西总队医院