马来酸氯苯那敏合成工艺改进

作者：杨林丽; 曾晓萍; 梁光义^*; 徐必学^*

来源：中国药物化学杂志, 2020, 30(04): 217-222.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2020.04.005

• 马来酸氯苯那敏
• 抗组胺
• 药物合成
• 工艺改进

目的优化马来酸氯苯那敏的合成工艺。方法以4-氯苯乙腈和2-溴吡啶为起始原料,经偶联反应得到2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)乙腈,再与二甲氨基氯乙烷盐酸盐反应得到中间体2-(4-氯苯基)-2-(吡啶-2-基)-4-(N,N-二甲氨基)丁腈,该中间体脱去氰基得到氯苯那敏,最后与马来酸成盐制得马来酸氯苯那敏。结果与结论中间体和目标产物的结构经NMR、ESI-MS谱确证。目标产物的总收率为35.2%(以2-溴吡啶计),纯度达到99.5%以上(HPLC面积归一化法)。该合成工艺所用原料易得、操作简单、无需柱色谱纯化、产物纯度较高,适合工业化生产。

• 单位
  贵州医科大学; 贵州大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室