Lifitegrast中间体苯并呋喃-6-甲酸的合成

作者：刘斌^*; 杨国栋; 张彦民; 杜漠; 祝婷婷

来源：化学研究与应用, 2018, 30(12): 2030-2033.

• Lifitegrast
• 苯并呋喃-6-甲酸
• Sonogashira偶联
• 合成

本文报道一种简洁而有效的方法来合成Lifitegrast中间体苯并呋喃-6-甲酸。该反应以廉价易得的3-羟基-4-碘苯甲酸为原料,通过Sonogashira偶联反应、碘化亚铜催化关环、碱性水解得到目标化合物苯并呋喃-6-甲酸,三步反应总收率62%。中间体及产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证。

• 单位
  陕西国际商贸学院; 医药学院