本发明提出的一种电荷自翻转激活线粒体靶向的两亲性聚合物胶束的制备方法。通过制备PBMDA和TPP-PEG-NH-2,并与十二胺通过熔融聚合反应得到两亲性聚合物,之后在含有上转换纳米粒子(UCNPS)的DMSO溶液中加入两亲聚合物,随后通过透析得到TPP/NIR@Ce6/UCNPS。该制备该方法操作简单,反应条件温和,制备的聚合物胶束胶束尺寸良好,能够在溶酶体中电荷自翻转暴露出线粒体靶向基团,从而将药物靶向递送到线粒体。