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摘要
目的:本研究设计1种PEG两端修饰疏水药物(人参皂苷Rh2及依托泊苷)的两亲性聚合物,并以此制备及表征其自组装成的聚合物胶束。方法:以p NP-PEG-p NP为主链框架,利用对硝基苯氧基团易于离去的特性,在无水条件下将人参皂苷Rh2及依托泊苷与PEG链两端共价连接,形成两端疏水、中间亲水的两亲性聚合物,采用水透析法制备聚合物胶束,并通过动态光散射(DLS)和透射电镜(TEM)表征胶束理化性质。结果:以此法所得的GRh2-PEG-vp16最终产率为62.9%,化学结构经1H NMR和FT-IR确证为目标聚合物;通过包埋荧光探针芘法测得GRh2-PEG-vp16的临界胶束浓度为63.4μg·m L-1;通过单因素考察确立最佳制备工艺为:37℃下,50 mg·m L-1的GRh2-PEG-vp16乙醇溶液滴入5 m L去离子水中,流动水透析8 h。制备所得的胶束粒径为(112.64±4.28)nm,多分散系数为(0.224±0.002),Zeta电位为(-13.82±2.74)m V,在p H 4.57.4范围内、在50倍体积去离子水的稀释下以及同等体积胎牛血清共孵育12 h均能保持粒径、电位的相对稳定。体外释放行为研究表明,在p H 6.5条件下依托泊苷和人参皂苷Rh2的48 h累计释放量分别为42.5%和52.5%。结论:GRh2-PEG-vp16可作为一种很有前景的中西药协同抗肿瘤纳米递送系统。
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单位东南大学附属中大医院; 东南大学
