嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂呋咯地辛的合成

作者：欧景丹; 张敏杰; 李鹏; 薛斐^*; 秦勇

来源：华西药学杂志, 2021, 36(05): 495-500.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2021.05.002

• 嘌呤核苷磷酸化酶抑制
• 呋咯地辛
• C-氮杂核苷类似物
• 可见光催化
• 手性硝酮
• 药物合成
• 碳-碳键构建
• C-H官能化

目的设计嘌呤核苷磷酸化酶抑制剂呋咯地辛(Forodesine)的新合成路线。方法以手性环状硝酮和5H-吡咯并[3,2-d]嘧啶衍生物为原料,经可见光催化的杂环C-H官能化合成关键中间体C-氮杂核苷类似物,再经还原、引入Boc保护基、脱保护等步骤得到目标化合物。结果与结论该路线以4步、22%总收率成功制备了呋咯地辛,合成中的关键步骤为利用可见光催化实现硝酮和杂环的C-C键偶联,为合成C-氮杂核苷类似物发展了一种新方法。

• 单位
  四川大学