羧肽酶G2在大鼠体内的组织分布及排泄

作者：吴卓娜; 朱鲲鹏; 顾若兰; 孟志云; 甘慧; 朱晓霞; 李俭; 窦桂芳^*

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2022, 36(02): 115-119.

• 125I]CPG2" name="keyword">[125I]CPG2
• 药动学
• 组织分布
• 排泄

目的 探究[125I]标记的羧肽酶 G2([125I]CPG2)尾静脉推注给予 Wistar大鼠后的组织分布和排泄随时间的变化。方法 采用同位素示踪的方法，大鼠尾静脉推注[125I]CPG2 700 μg·kg-1后，于 0,0.08,0.5,1,2,4,14 和 24 h 经眼眶静脉采血，用酸沉放射性计算血药浓度，分析药物浓度-时间变化和药动学参数。给药后0.5,6和24 h取大鼠全血、组织及消化道内容物，给药后5,8,15,24,41,50,73,102,159,190,211,230 和 286 h 收集粪、尿和胆汁，并用 γ 计数仪测定各样本中[125I]CPG2 的放射性。结果 大鼠尾静脉推注[125I]CPG2 700 μg·kg-1后，药时曲线下面积(AUC)为(27 792±6896)μg·h·L-1，峰浓度 Cmax为(16 894±1809)μg·L-1，清除率 CL 为(0.026±0.005)L·h-1·kg-1，表观分布容积 Vd为(0.16±0.04)L·kg-1，半衰期 t1/2为(4.18±0.59)h；给药后24 h，药物暴露量胃内容物最高，脑组织最低；给药后286 h粪和尿累计排泄(87±4)%，给药后 24 h 从胆汁中回收到给药量的(7.77±0.54)%。结论 尾静脉推注[125I]CPG2 后，大鼠胃内容物中[125I]CPG2含量高于其他组织。排泄主要通过尿液进行，少量从粪中排泄，70%放射性在给药后24 h内排出。