华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis次级代谢产物及其生物活性研究

作者：张梦娇; 邝天浩; 赵金诺; 朱婷; 彭娟娟

来源：天然产物研究与开发, 2024, 36(06): 986-992.

DOI：10.16333/j.1001-6880.2024.6.009

• 华泽兰
• Septoriella phragmitis
• 次级代谢产物
• 生物活性

为研究华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis的化学成分及其生物活性，运用硅胶柱柱色谱、半制备高效液相色谱等方法对其进行分离提纯，结合现代波谱技术鉴定化合物结构，从Septoriella phragmitis提取液中分离得到10个化合物，分别鉴定为腺苷（1）、cyclo-（S-Pro-S-Ile）(2)、5-羟基-2-羟甲基-4H-哌喃-4-酮（3）、3α-hydroxyartemisinic acid（4）、leptosphaerone C（5）、1-氨基四氢化萘（6）、泽兰素（7）、β-吲哚基丙氨酸（8）、环（丙氨酸-酪氨酸）二肽（9）、β-D-fructopyranocy-（2→6）-D-glucopyranose（10）,所有化合物均为首次从华泽兰内生真菌Septoriella phragmitis中分离。对所得化合物采用对硝基苯基-β-吡喃半乳糖苷法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性，对硝基苯磷酸盐法测定PTP1B抑制活性，MTT法测定胃癌细胞HGC-27抑制活性，标准精度对接法进行分子对接。化合物6和7有α-葡萄糖苷酶抑制活性，IC50值分别为8.1、8.6μg/mL;化合物6、7和9有PTP1B抑制活性，IC50值分别为6.5、8.2、0.5μg/mL;化合物5和6有胃癌细胞HGC-27抑制活性，IC50值分别为12.2、16.8μg/mL。分子对接显示化合物6和7与α-葡萄糖苷酶和PTP1B蛋白有较强关联性，可作抗糖尿病先导化合物进行后续研究。