新型喹唑啉酮类化合物合成工艺研究

作者：赵蕾; 赵雪梅; 唐辉; 吴娟

来源：药学实践杂志, 2015, 33(06): 529-532.

• 喹唑啉酮类化合物
• 合成
• 正交设计
• 方差分析

目的优化取代喹唑啉酮类化合物的合成工艺,重点考察温度、时间2个因素对关键中间体化合物合成的影响。方法平行试验比较温度、时间和缩合剂催化酯键的氨解反应,并对试验结果进行整体化分析;采用正交设计的方差分析考察反应物、温度及时间对收率的影响。结果和结论所得化合物的结构经过1 H NMR、MS和13 C NMR等方法确证,当反应温度为30℃,反应时间为24h,缩合剂(DCC)与反应物的投料比为1.5∶1时,酯键氨解反应的收率最高(65.41%),使得取代喹唑啉酮类化合物的合成路线更加符合工业生产的要求。体外抗真菌活性实验结果表明,所测定的先导化合物对5种临床致病菌都具有潜在的抗真菌活性,值得进一步研究。

• 单位
  山东大学齐鲁医院; 山东大学; 中国人民解放军成都军区总医院