青蒿富倍半萜提取物的稳定性及光物质转化的初步研究

作者：李嘉麟; 史赫男; 许福洁; 王竹青; 王满元^*

来源：中国药学杂志, 2022, 57(15): 1247-1254.

• 青蒿提取物
• 稳定性
• 倍半萜化合物
• 光致转化
• 非酶促反应

目的 考察青蒿富倍半萜提取物在高温、高湿和强光照射条件下的稳定性，并初步探究在光照条件下倍半萜组分间的转化规律。方法 根据《原料药物与制剂稳定性试验指导原则》,对提取物进行高湿(相对湿度90%)、高温(60℃)、强光照射(4 500 lx)试验，考察其重量及含量变化，并对提取物、原药材及青蒿乙素(arteannuin B)、青蒿素(artemisinin)、青蒿酸(artemisinic acid)及二氢青蒿酸(dihydroartemisinic acid)的对照品进行30 d光照试验(4 500 lx),检测各倍半萜组分的含量变化，并应用液质联用(LC-MS)方法对光照后各对照样品进行定性分析。结果 提取物在高湿条件下于10 d内各检测成分无明显变化，高温及强光照条件下青蒿酸及二氢青蒿酸含量降低，强光照条件下青蒿素及青蒿丙素含量有所升高。经30 d照射后提取物及原药材中青蒿酸及二氢青蒿酸均显著降低，青蒿素明显升高，光照5 d后即可在二氢青蒿酸的对照品中检测到青蒿素，并随时间的增加，其含量持续上升。提取物、原药材及二氢青蒿酸对照品组的青蒿素平均转化率分别为75.33%、59.10%和1.29%。LC-MS定性结果显示二氢青蒿酸和青蒿酸经过30 d强光照射，分别产生了青蒿素与青蒿乙素。结论 作者首次发现了青蒿富倍半萜提取物的光反应转化现象，这提示该提取物在高温及光照条件下将导致物质组成的变化，应避光保存于阴凉处。此外，在以提取青蒿素单一化合物为目标时，原药材在采收后适当增加光照有助于提高其得率。

• 单位
  首都医科大学; 医药学院