天然产物及其衍生物是抗菌药物发现的主要来源,但现今细菌耐药性的加剧给其研发带来巨大挑战。新抗菌药物的发现速度远低于细菌耐药产生的速度。21世纪以来,基因组学的创新和新抗菌资源的开发、对已知天然产物价值的重新认识以及抗菌辅佐剂的开发、组合生物合成等新研发策略的发展,为临床提供了大量新的抗菌先导化合物。天然产物化学结构具有多样性,在目前细菌耐药日趋严重的情况下,天然产物在抗菌新药研发中占据重要地位。