活性氧/谷胱甘肽双重响应型紫杉醇前药纳米粒的制备与评价

作者：王昌海; 张馨雨; 焦煜雯; 郭明雪; 赵玥瑛; 张泽康; 杜守颖; 王金铃^*; 陆洋

来源：中国现代应用药学, 2023, 40(17): 2414-2426.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20222849

• 肿瘤微环境
• 纳米粒
• 紫杉醇
• ROS响应
• GSH响应
• 细胞毒性

目的 设计具有活性氧/谷胱甘肽双重响应的紫杉醇前药纳米粒(ProPTX-SS-NPs)，为紫杉醇的应用提供新思路和新方法。方法 以粒径和PDI为指标，考察前药纳米粒的最佳制备方法和工艺；通过电镜观察前药纳米粒的形貌并对其粒径、电位、包封率、载药量等进行考察；考察纳米粒在活性氧和谷胱甘肽环境下的体外释放特性；通过细胞试验考察前药纳米粒的体外细胞毒性和细胞摄取情况。结果 采用最佳工艺制备的纳米粒粒径为(130.20±2.18)nm，分散系数为0.12±0.01,Zeta电位为(–8.45±0.01)mV，载药量为(10.27±1.36)%，包封率为(93.22±2.20)%。前药纳米粒具有良好的活性氧和谷胱甘肽响应特性，并且能够显著抑制MCF-7、HepG2和MDA-MB-231增殖。其对MDA-MB-231细胞的抑制作用最为显著，半数抑制浓度IC50(0.71±0.11)μmol·L-1，而PTX的IC50为(22.38±3.27)μmol·L-1。结论 ProPTX-SS-NPs具有良好的肿瘤微环境响应性能，具备显著的抗肿瘤活性，是一种极具潜力和应用前景的抗肿瘤纳米系统。

• 单位
  北京中医药大学