聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1抑制剂的研究进展

作者：赵春雨; 宋亚丽^*; 郑志兵^*

来源：国际药学研究杂志, 2020, 47(10): 765-773.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2020.10.001

• 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶
• 抑制剂
• 乳腺癌
• 抗肿瘤药

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)在碱基切除修复过程中扮演着非常重要的角色,其抑制剂可通过靶向同源重组修复缺陷来选择性杀灭癌细胞,是癌症治疗的一种较理想的方法。自2010年以来,PARP作为抗肿瘤治疗的热门靶点受到了广泛关注和深入研究,并取得了重要进展。奥拉帕利(olaparib)是首个上市的PARP-1抑制剂,在具乳腺癌易感基因(BRCA)缺陷的女性乳腺癌临床治疗中获得巨大成功。近几年来,相继有维利帕利(veliparib)、尼拉帕利(niraparib)、他唑帕利(talazoparib)等进入了临床试验阶段,进一步确立了PARP-1及其抑制剂在癌症临床治疗中的重要性。本文对PARP-1蛋白及其抑制剂的研究进展进行综述,重点介绍几类活性较好、结构新颖的PARP-1抑制剂的作用机制和构效关系等,并对未来PARP抑制剂的发展前景和趋势进行展望。

• 单位
  河北大学; 药物研究所