氟原子在药物分子设计中的应用

作者：王江; 柳红

来源：有机化学, 2011, 31(11): 1785-1798.

• 氟
• 药物设计
• 结构优化 fluorine
• drug design
• lead optimization

含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重.将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中,是药物化学结构改造的重要研究策略之一.综述了氟原子在药物分子设计中的应用,氟原子或含氟基团的引入可以调节药物小分子的物理化学特性,改变小分子的药代动力学性质,提高药物的生物利用度;通过影响化合物的构象,增强配体与靶标蛋白的相互结合能力以及对其它靶标蛋白的选择性;通过阻断易代谢位点进而提高药物代谢稳定性等.

• 单位
  中国科学院上海药物研究所; 新药研究国家重点实验室