本发明公开了一类如式(I)所示的6-(6取代基-5-磺酰胺基-3-吡啶)咪唑并[1,2-a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述6-(6取代基-5-磺酰胺基-3-吡啶)咪唑并[1,2-a]吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐作为PI3K/mTOR抑制剂,在制备抗肿瘤、肺纤维化、治疗脑缺血、治疗糖尿病药物中的应用。本发明还提供了所述咪唑并吡嗪类衍生物或其药学上可接受的盐的合成方法。