L-异谷氨酰胺类氨肽酶N抑制剂的合成及初步活性

作者：杨康辉; 廖一静; 麦曦; 徐文方

来源：中国药物化学杂志, 2009, 19(01): 15-19.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2009.01.012

• L-异谷氨酰胺衍生物
• 氨肽酶N
• 抑制剂
• 抗肿瘤活性

目的设计合成一系列新型L-异谷氨酰胺类衍生物,并测定其对氨肽酶N(APN)的抑制活性。方法以L-谷氨酸为基本骨架,经与3,4-二氯苯甲酸反应得到关键中间体环状酸酐,再经氨解反应合成目标化合物。采用体外抑酶试验测定化合物抑制氨肽酶N的活性。结果与结论合成了15个未见报道的L-异谷氨酰胺衍生物,其结构经1H-NMR、MS、和IR谱确证。其中化合物Ⅱ4、Ⅱ6显示出较好的抑制氨肽酶N的活性(IC50=20～40μmol.L-1),有进一步研究的价值。

• 单位
  南昌大学医学院