人工合成抗菌肽生物信息学分析及其抑菌活性研究

作者：练家惠; 陈向东^*; 汪辉; 陈全顺

来源：药学与临床研究, 2020, 28(04): 251-254.

DOI：10.13664/j.cnki.pcr.2020.04.003

• 生物信息学
• 抗菌肽
• 耐氟康唑白色念珠菌

目的:对溶血性较高的天然抗菌肽Temporin-1Dra进行氨基酸替换,以期获得低毒性、对白色念珠耐药菌株具有抑菌活性的抗菌肽。方法:采用生物信息学相关软件对改造之后的天然抗菌肽Temporin-1Dra进行分析,主要包括抗菌肽形成概率、理化性质、二级结构的预测;测定合成多肽的最低抑菌浓度,杀菌曲线,部分抑菌浓度指数(FIC index)。结果:对天然抗菌肽进行生物信息学分析改造得到多肽[G4、T5、N8K]Temporin-1Dra,对耐氟康唑(FLC)白色念珠菌的MIC值为128μg·mL-1;MIC范围内溶血率<5%;3 h内MIC浓度下杀菌效率显著,且呈现浓度依赖性;与FLC联用的FIC index为0.375,与FLC联合用药有协同作用。结论:改造之后的抗菌肽[G4、T5、N8K]Temporin-1Dra(HFLKKLVKLAKKIL-NH2)对白色念珠菌耐药菌株具有抑制作用,体外溶血性低、杀菌效果显著。

• 单位
  中国药科大学