3,5-二氯-2-戊酮合成方法及在药物制备中的应用

作者：任亚宁; 张怡; 门靖

来源：化工与医药工程, 2019, 40(02): 23-30.

• 3,5-二氯-2-戊酮
• 氯美噻唑
• 丙硫菌唑
• 5-氯-2-戊酮
• 合成方法

综述了3,5-二氯-2-戊酮的合成方法及其在药品制备中的应用进展。3,5-二氯-2-戊酮的合成原理是以α-乙酰基-γ-丁内酯为起始原料,经氯代、水解法制备。重点介绍了固体光气氯代法、酸催化一锅法、乙酰乙酸乙酯二次氯代法及连续蒸馏法,并比较分析了四种合成方法的优缺点。举例说明了3,5-二氯-2-戊酮在合成氯美噻唑和丙硫菌唑原料药中的应用进展。并简要介绍了其类似物5-氯-2-戊酮在环丙沙星、司帕沙星和乐伐替尼药物制备中的应用。