度他雄胺的合成分析

作者：王燕敏

来源：化学工程与装备, 2018, (07): 3-4.

DOI：10.19566/j.cnki.cn35-1285/tq.2018.07.002

• 度他雄胺
• 合成
• 中间产物
• 分析

本文对前列腺增生治疗药物度他雄胺的合成进行分析,其初始原料我们采用的是孕烯酮酸(3-羰基-4-雄甾-烯17β-羧酸),为非那甾胺中间体,制备过程中主要的步骤为:3-羰基-4-雄甾-烯17β-羧酸C-4,5位氧化开环;成环;还原氢化形成3-氧代-4-氮杂-5α-雄甾-17β-羧酸;继续对C-20位酰基胺化得到(5α,17β)-N-[2,5-双(三氟甲基)苯基]-3-氧代-4-氮杂雄甾-17-甲酰胺;最后进行C-1,2位氧化脱氢制得度他雄胺,总收率为30.0%。本文对合成过程中各个中间过程进行分析,找出最适宜的反应条件,从而更好的节约原料成本,增加产率。